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Micropartícula reforçada com escudo de silício chega ao intestino e reduz efeitos de inflamação
Micropartículas com o peptídeo AC2-26, elaborado a partir de uma proteína sintetizada pelo corpo humano, a anexina A1, reduziram a inflamação e os sintomas de Doenças Inflamatórias Intestinais (DIIs) em camundongos, ajudando a recuperar os tecidos do intestino, apontaram testes feitos por pesquisadores da Universidade de São Paulo (USP) e do Hospital Israelita Albert Einstein.
As micropartículas, feitas de silício e reforçadas com polímeros, permitem que a molécula chegue ao intestino sem perder seus efeitos, substituindo a administração de medicamentos por injeção, considerada mais invasiva para os pacientes. As conclusões da pesquisa foram publicadas na revista científica International Journal of Nanomedicine.
As DIIs são doenças crônicas caracterizadas pela presença recorrente de inflamação no trato gastrointestinal, em especial no intestino grosso. “As mais comuns são a doença de Crohn e retocolite ulcerativa”, apontaram a Dra. Milena Broering, que pesquisou o tratamento em sua tese de doutorado, e a Dra. Sandra Farsky, professora da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da USP (FCF-USP), orientadora da pesquisa. “Sua origem ainda não é totalmente conhecida, mas pode estar ligada a características do sistema imune associadas à genética, à exposição a fatores ambientais, medicamentos, alimentos e hábitos que alteram a microbiota intestinal, deixando-a com perfil mais agressivo, ou seja, capaz de atacar a parede do intestino e iniciar a inflamação.”
“Essas doenças não têm cura e os medicamentos somente diminuem a inflamação, tentando manter os pacientes fora das crises. Os principais sintomas são diarreia e emagrecimento”, relataram as pesquisadoras. “Os pacientes têm risco significativo de desenvolvimento de câncer colorretal e implicações sociais consideráveis decorrentes da situação debilitante enfrentada. A incidência é de 9,6 por 100 mil pessoas, enquanto a prevalência no Brasil é de 0,1% da população. O número de pacientes tem aumentado mundialmente, e a doença também atinge os jovens”, destacaram.
Recuperação do tecido
“Nosso grupo de pesquisa, junto com outros do mundo, tem mostrado que a proteína anexina A1, produzida em diversas células do corpo humano, controla respostas inflamatórias e induz a recuperação do tecido lesado. A proteína e seus fragmentos ativos (peptídeos), como o Ac2-26, foram produzidos para administração”, relataram as pesquisadoras. “Com estes dados, nós queríamos desenvolver uma forma farmacêutica para administrar tanto a proteína ou os peptídeos por via oral, porque os tratamentos existentes, administrados por injeção, não são totalmente efetivos.”
Com a colaboração dos grupos de pesquisas do Dr. Marco Antonio Stephano, professor da FCF-USP, e da Dra. Márcia Fantini, professora do Instituto de Física da USP (IFUSP), foi desenvolvido um sistema de micropartícula mesoporosa para proteger o peptídeo até chegar ao intestino. “Proteínas e peptídeos sofrem ação de compostos e condições do organismo, como enzimas, diferenças de pH, interação com proteínas, entre outros, que podem modificar suas estruturas e suas atividades biológicas”, observaram a Dra. Milena Broering e a Dra. Sandra Farsky. “Como os pacientes com DIIs são muito debilitados, o mais adequado seria administrar uma formulação farmacêutica que pudesse levar o medicamento para o intestino inflamado por uma via não invasiva.”
As micropartículas testadas na pesquisa são chamadas de Santa Barbara Amorphous (SBA-15). Feitas de silício, com tamanho médio de 2 micrômetros (µm), elas possuem uma estrutura hexagonal com nanoporos capazes de abrigar diferentes substâncias, como os peptídeos. A SBA-15 foi inicialmente desenvolvida por um grupo de cientistas da Universidade da Califórnia em Santa Barbara (UCSB), nos Estados Unidos, e foi sintetizado para o estudo pelo Dr. Luis Carlos Cides, pesquisador do IFUSP.
“Para otimizar a entrega local do peptídeo Ac2-26 e aumentar sua resistência ao longo do percurso no trato gastrointestinal, nós adicionamos um polímero conhecido como Eudragit®”, afirmaram as pesquisadoras. “Este polímero já é empregado comercialmente para a entrega de medicamentos no intestino, administrado por via oral, porque ele se solubiliza em pH mais básico, como do intestino”.
Acesse o artigo científico completo (em inglês).
Acesse a notícia completa na página do Jornal da USP.
Fonte: Júlio Bernardes, Jornal da USP.
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