Notícia

Para disfunção erétil, substância sintetizada a partir do veneno da aranha armadeira não causa efeitos tóxicos

Fonte

UFMG

Data

segunda-feira, 17 outubro 2016 17:45

Áreas

Bioinformática. Farmácia. Farmacologia. Biologia Celular e Molecular.

Com base em toxinas isoladas do coquetel de substâncias presentes no veneno da aranha armadeira (Phoneutria nigriventer), pesquisadores da Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG) desenvolveram, com o uso de ferramentas de bioinformática, substância sintética capaz de potencializar ereção sem acarretar efeitos tóxicos. Objeto de depósito de patente, o peptídeo PnPP-19, sintetizado pela equipe da Profa. Dra. Maria Elena de Lima Perez Garcia, surge como modelo eficaz de fármaco que atua em mecanismos diferentes dos utilizados pelos medicamentos já comercializados para o tratamento da disfunção erétil.

O trabalho partiu da análise dos efeitos da picada da aranha armadeira, reconhecidamente causadora de priapismo, ereção continuada e dolorida, que pode levar a lesões e necrose do tecido. Em outra etapa – realizada pela Fundação Ezequiel Dias (Funed) – foi isolada a toxina causadora desse efeito, a PnTx(2-6), formada por 48 resíduos de aminoácidos. Além de investigar seus mecanismos de ação, o grupo de pesquisadores do Laboratório de Venenos e Toxinas Animais (LVTA), do ICB, sintetizou parte da toxina, que resultou no peptídeo PnPP-19, com 19 aminoácidos. A escolha da molécula teve como base estudo de bioinformática realizado pelo grupo do Prof. Dr. Paulo Sérgio Lacerda Beirão, também do ICB.

Testes em camundongos e em ratos revelaram diversos efeitos positivos da nova substância. Enquanto a PnTx(2-6) causa dor, é muito tóxica e atua em vários canais para sódio em todo o organismo, acarretando danos a órgãos como o coração, o peptídeo – que também potencializa a ereção – não se mostrou tóxico, mesmo em altas doses, não atuou em nenhum canal para sódio e foi pouco imunogênico, ou seja, passou praticamente despercebido pelo organismo. Outro efeito surpreendente do PnPP-19 foi a sua ação analgésica, que gerou depósito de mais uma patente.

O novo peptídeo não é o único trabalho do LVTA que vem chamando a atenção de empresas de biotecnologia. A professora Maria Elena de Lima e sua equipe, em colaboração com pesquisadores de diversos departamentos da UFMG e de outras instituições brasileiras e com a Universidade Católica de Leuven (Bélgica), têm-se debruçado sobre venenos e toxinas também para o desenvolvimento de analgésicos, antimicrobianos e inseticidas. Na mesma linha de investigação de drogas com atuação na disfunção erétil, há estudos com outro peptídeo, obtido de uma espécie de taturana, em parceria com o Instituto Butantã.

“Começamos estudando apenas toxinas com neurotoxicidade, como aquelas que agem nos canais iônicos, mas os venenos são ricos coquetéis de substâncias. Para aproveitar todo esse potencial, ampliamos nossas linhas de atuação, buscando estudar novas atividades e substâncias com aplicações em biotecnologia e terapêutica”, explica a professora.

Segundo ela, uma das abordagens inovadoras dos trabalhos realizados por sua equipe inclui a síntese das moléculas de interesse, reduzindo seus tamanhos e, em muitos casos, modificando suas sequências de aminoácidos (com remoções, substituições ou inserções de outros aminoácidos). “Isso torna essas moléculas muitas vezes mais simples de ser estudadas, diminui custos na síntese em escala, pode levar ao aumento de absorção pelo organismo e até de suas atividades biológicas, características positivas na obtenção de possíveis fármacos, a partir dessas moléculas”, enumera.

Opção Terapêutica

Ao estudar o mecanismo de ação da toxina PnTx(2-6), a equipe observou que ela atua no corpo cavernoso (tecido que reveste o pênis), liberando óxido nítrico (NO), mensageiro celular envolvido na função erétil. O óxido estimula a enzima guanilato ciclase, que provoca o aumento de guanosina monofosfato cíclico (cGMP), substância que causa relaxamento muscular do corpo cavernoso, resultando na ereção. “Há um momento, nesse processo, em que o cGMP é destruído por outra enzima, a fosfodiesterase 6. O viagra e seus similares inibem o funcionamento dessa fosfodiesterase. Com isso, há uma alta de cGMP, e a reação continua”, explica Maria Elena de Lima.

A toxina PnTx(2-6) e o PnPP-19, por sua vez, aumentam a produção de óxido nítrico, ou seja, atuam em uma fase anterior do processo. Embora haja naturalmente destruição de cGMP, a função erétil não é afetada, pois o óxido nítrico é gerado em maior quantidade, sob o estímulo da toxina ou do peptídeo. “É bom contar com outra opção terapêutica para tratar a disfunção erétil, pois os medicamentos hoje disponíveis têm certa limitação de uso. Pessoas, por exemplo, que usam medicamentos contra a hipertensão sofrem essa restrição. Se esse peptídeo vier a se tornar medicamento, acreditamos que possa preencher esse vácuo“, pondera a professora Maria Elena de Lima.

Leia a reportagem completa no Boletim da UFMG.

Fonte: Ana Rita Araújo, Boletim UFMG.

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