Notícia

Estudo envolvendo laser de raios X atômico pode ajudar no desenvolvimento de medicamentos mais eficazes para a hipertensão arterial

Divulgação, Stanford University

Fonte

Stanford University, EUA

Data

terça-feira, 28 abril 2015 09:10

Áreas

Farmacologia. Nanotecnologia. Bioquímica.

Um experimento no Laboratório SLAC (National Accelerator Laboratory) do Departamento de Energia dos EUA, operado pela Universidade de Stanford, revelou em detalhes atômicos como um medicamento contra a hipertensão se liga a um receptor celular, o que desempenha um papel fundamental na regulação da pressão arterial. Os resultados podem ajudar os cientistas a projetar novas drogas para controlar melhor a pressão arterial, enquanto limitam seus efeitos colaterais.

Pesquisadores investigaram um tipo de medicamento conhecido como ARB, ou bloqueador do receptor da angiotensina. Utilizado por milhões de pessoas a cada ano, ARBs são projetados para bloquear um receptor na membrana celular para que ele não possa se ligar à angiotensina II, um hormônio que induz a constrição dos vasos sanguíneos, causando um aumento da pressão arterial.

“Muitas ARBs foram desenvolvidos, mas a interação entre a droga e o receptor era desconhecida em nível atômico”, disse o Dr. Vadim Cherezov, professor de química na Universidade do Sul da Califórnia, EUA, que liderou o experimento realizado com laser de raios X atômico, o LCLS (Linac Coherent Light Source)..

“Agora, nós determinamos a estrutura da ARB que se juntou ao receptor em detalhe atômico, e mostramos que todos os modelos moleculares anteriores – os melhores palpites de como eles se encaixam – estavam errados em muitos detalhes importantes”, disse o professor Cherezov. “Estes resultados podem ser utilizados para conceber outros tipos de compostos e prever como eles irão ligar-se aos receptores.” Os resultados foram publicados na edição do dia 23 de abril da revista científica Cell.

Lutando contra um ‘assassino silencioso’

A hipertensão é um importante fator de risco para doença cardíaca e acidente vascular cerebral, e é conhecida como um “assassino silencioso”, porque pode não haver sintomas externos.

“Todo mundo gostaria de encontrar o agente ou mecanismo para controlar a pressão arterial do modo mais eficaz”, disse o Dr. Stanley G. Rockson, professor de medicina cardiovascular da Escola de Medicina de Stanford. “Se pudermos entender os mecanismos moleculares melhor, e chegar a um medicamento específico, que seja mais eficaz, podemos agilizar o tratamento.”

ARBs são uma indústria multibilionária, com menos efeitos colaterais do que alguns outros medicamentos de hipertensão. Mas, porque a sua eficácia em doses mais elevadas pode ser limitada, elas são muitas vezes utilizados em combinação com outros medicamentos, o que complica o tratamento quando os pacientes não seguem o regime completo, disse o Dr. Rockson. O desenvolvimento de um único fármaco, mais eficaz, ajudaria no tratamento.

“Nós gostaríamos de olhar para a ligação de diferentes compostos com o receptor para ter um quadro mais completo”, disse o Dr. Cherezov. “Com essas informações você pode acelerar o desenvolvimento de novas drogas.”

Fonte: Stanford University, EUA. Imagem: Divulgação, Stanford University.

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