Notícia

Nanoestruturas para encapsulação de antitumoral

Divulgação, IPT

Fonte

IPT

Data

sábado, 11 fevereiro 2017 17:50

Áreas

Biotecnologia. Nanotecnologia. Oncologia. Biomateriais. Indústria Farmacêutica.

O doutorando em Tecnologia Bioquímico-Farmacêutica da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da USP, Valker Araújo Feitosa, em parceria com o Instituto de Pesquisas Tecnológicas do Estado de Sâo Paulo (IPT) dentro do Programa Novos Talentos, está trabalhando em um projeto de nanoencapsulação de um agente antineoplásico, a miltefosina.

O estudo, que teve início em novembro de 2014 e tem previsão de término em novembro de 2018, tem como objetivo a incorporação do fármaco em nanoestruturas poliméricas que permitam proteger o composto ativo em seu interior e evitar os efeitos colaterais causados tanto na administração por via parenteral (injeção) quanto por via oral.

A escolha pela miltefosina surgiu por conta de um desafio: trata-se de um fármaco anfifílico, ou seja, uma molécula cuja estrutura possui uma parte hidrofílica, que é solúvel em meio aquoso, e outra lipofílica, que é solúvel em lipídios. 

“Para os fármacos que têm esta característica, há uma dificuldade a mais na encapsulação por conta dessa estrutura”, explica Valker, que é graduado em Farmácia pela Universidade Estadual da Paraíba (UEPB) e tem como orientadora na USP a Profa. Dra. Carlota de Oliveira Rangel Yagui e, como coorientadora no IPT, a pesquisadora Dra. Natália Neto Pereira Cerize, do Núcleo de Bionanomanufatura.

A miltefosina é o principal representante de uma nova classe de antitumorais cuja ação terapêutica envolve a sua interação com a membrana celular, ao contrário da maioria dos fármacos utilizados para o tratamento do câncer, que atuam no material genético e têm baixa seletividade, ou seja, atuam tanto em células tumorais quanto nas sadias. “Os alquilfosfolipídeos, cuja miltefosina é um de seus representantes, não atuam no material genético, mas sim na membrana celular, pelo fato de ela ser anfifílica”, explica a professora Carlota.

Se por um lado esta característica de solubilidade tanto em água quanto em meio apolar (que não interage com a água) é positiva, por outro ela acaba causando alguns efeitos colaterais em sua administração – por exemplo, no caso de o medicamento ser injetável, as primeiras células que a miltefosina irá encontrar são as hemácias e, por conta da sua natureza anfifílica, ela pode provocar hemólise – ou seja, a destruição das hemácias pelo rompimento da membrana plasmática, resultando na liberação de hemoglobina. Caso a administração seja feita via oral, ela pode causar irritação gástrica.

Atualmente, por conta das restrições de administração, a miltefosina é aprovada apenas para uso no tratamento tópico de alguns tipos de cânceres, como metástases cutâneas de câncer de mama, e também para o tratamento da leishmaniose canina, cuja liberação no Brasil aconteceu em agosto pelo Ministério da Saúde e da Agricultura.

Em uma etapa inicial do projeto, outra aluna do programa de pós-graduação em Tecnologia Bioquímico-Farmacêutica, a mestranda Johanna Karina Valenzuela-Oses, também colaborou com o desenvolvimento da formulação de micelas poliméricas contendo miltefosina encapsulada. No trabalho de doutorado de Feitosa o desenvolvimento está sendo aprimorado e dois diferentes sistemas de produção para o fármaco nanoencapsulado estão em avaliação pelo pesquisador – algo inédito no Brasil em se tratando de miltefosina – para obter uma formulação que tenha viabilidade técnica e econômica de aplicação: a primeira é a técnica de secagem por atomização, também conhecida como spray-drying, que já é uma rota tradicional no IPT, e a segunda é a nebulização vibracional, ou nanospray-drying.

Para o estudo, os principais polímeros empregados são da família de copolímeros Pluronic, que são biocompatíveis e de uso amplamente disseminado na indústria farmacêutica. Estes copolímeros são triblocos e tendem a se auto-organizarem em meio aquoso em micelas poliméricas (da ordem de 25 nanômetros), as quais são compostas pelo fármaco incorporado e pelo copolímero, com um núcleo hidrofóbico e o exterior hidrofílico.

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Fonte: Instituto de Pesquisas Tecnológicas (IPT). Imagem: Divulgação, IPT.

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